早在东汉时期，《神农本草经》就记载:药有“土地所出，真伪新陈……”强调了区分药材的产地、讲究道地的重要性。在《神农本草经》中所载的365种药材中，有不少从药名上就可以看出有道地色彩,如巴豆、巴戟天、蜀椒、蜀漆、蜀枣(山茱萸)、秦椒、秦皮、秦瓜、吴茱萸、阿胶、代赭石(山西代县一带)、戎盐等。巴、蜀、吴、秦、东阿、代州都是西周前后的古国名或古地名。 《五十二病方》中的242种药材中，名称上反映出产地者有蜀菽、蜀椒等。《武威药方》(公元25～88年)中所载的66种药材中，就有秦艽、蜀椒、代赭石等具有产地、道地的中药。《内经》从理论上阐明了道地药材的含义，指出：“岁物者，天地之专精也，非司岁物则气散，质同而异等也”。《伤寒论》中的方剂有112首，涉及的中药材80余种，其中记载的道地药材阿胶、蜀漆等被广泛地用于临床。《本草经集注》总结了前人的药学成就,进一步论述了“道地”的重要性：“诸药所生，皆有境界。多出近道，气力性理，不及本邦。所以疗病不及往人，亦当缘此故也。蜀药北药，虽有未来，亦复非精者。上党人参，殆不复售。华阴细辛，弃之如芥。”又云：“自江东以来,小小杂药，多出近道，气为性理，不及本邦。”该书中对40多种常用中药的道地性采用了“第一”、“最佳”、“最胜”、“为佳”、“为良”、“为胜”等词来描述。到了唐代,道地药材的概念更加强化了。《新修本草》对道地药材做了精辟的论述：“窃以动植形生,因方舛性,春秋节变，感气殊功。离其本土,则质同而效异。”该书对30余种中药的道地优劣进行了补充和订正。孙思邈在《千金翼方》中特别强调药材的产地，指出：“用药必依土地”，这可能为后世正式专用“道地药材”的术语奠定了基础。
各地所处的地理环境十分复杂，水土、气候、日照、生物分布都不完全相同，因此，药物本身的质量，也即其治疗作用有着显著的差异。如商品生药白头翁有16种以上不同植物来源，正品应为毛茛科植物白头翁，其根含有皂甙，有抑制阿米巴原虫作用，而属于石竹科及菊科的一些同名异物则均无抑制阿米巴原虫的作用。又如不同品种大黄的成分和泻下作用也有明显差异，掌叶、唐古特等正品大黄中，其有效成分蒽醌含量以结合状态为主，游离状态仅占小部分，这些种类的大黄具有明显的泻下作用。而一些混杂品次大黄，如华北、天山等大黄，其蒽醌含见以游离状态稍高或接近结合状态，此等大黄的泻下作用很差。另外，如中国长白山的野山参，中国东北各省与朝鲜，日本的园参，其人参皂甙的含量不同，皂甙单体的含量也不一样，因而药理作用与临床疗效都有出入。 产于浙江的贝母，叫浙贝母、大贝母或象贝母，长于清肺祛痰，适用于痰热蕴肺之咳嗽；而产于四川的川贝母，长于润肺止咳，治疗肺有燥热之咳嗽、虚劳咳嗽。到目前为止，常常得到人们赞誉的道地药材如甘肃的当归，宁夏的枸杞子，四川的黄连、附子，内蒙古的甘草，吉林的人参，山西的黄芪、党参，河南怀庆的牛膝、地黄、山药、菊花，江苏的苍术，云南的茯苓、三七等。当然，道地药材毕竟数量有限，因此，在一般情况下我们也常用一些同名而产地不同的药物来代替。
